Konosprej



Konosprej - popis a příprava


Bushka Bryndová, 24 . červen 2011, aktualizováno 16. května 2012
Kritický oponentní komentář vedoucího výzkumu "Konopí je lék" Dušana Dvořáka k výrobě konopspreje - konosprej není ekvivalet bezpečného, ale mnohem méně účinného a drahého Sativexu - najdete zde!  Cena Sativexu je v průměru 24 tisíc Kč/měsíčně. Více o Sativexu a jeho složení, účincích a ceně najdete zde 
 
  Prezentace přípravy Konospreje ve formátu *.ppt

 Videodokument o funkci kanabinoidního systému s českými titulky:
Konosprej je domácí ekvivalent léku z konopí Sativexu od britské firmy GW Pharma, který bude za cenu 3 500-4000 Kč od ledna 2011 na předpis i v českých lékárnách. Konosprej i při nákladné domácí přípravě vychází 20x levnější.
Jedná se o pročištěný konopný výtažek určený pro aplikaci rozprašovačem pod jazyk. Odhaduji, že s novou metodou přípravy výtažku jsem s mým konopím dosáhla nejméně 4x vyšší účinnosti v léčbě než s použitím Fénixových slz podle dnes již klasické metody Ricka Simpsona, vyrobených ze stejného množství rostlinného materiálu.

PŘÍPRAVA KONOSPREJE

Inspirovala jsem se patentem britského spreje Sativex na bázi kanabinoidů a návodem na Pegasovy kapky z internetu a upravila je podle svých znalostí chemie a praktické zkušenosti se zpracováním konopí.

Praktická poznámka k bezpečnosti a efektivitě práce

Extrakci i vaření za přítomnosti rozpouštědel je třeba provádět v dobře větrané místnosti či venku a za zvýšených bezpečnostních opatření. Pokud se používá rýžovar či podobné zařízení, měl by se na nádobu s odpařujícím se rozpouštědlem namířit ventilátor, který sfoukne páry pryč, aby nezkondenzovaly a nezatekly k topnému tělesu, protože by mohlo dojít k výbuchu.
V zimním období je během přípravy důležité udržovat teploty extrakčního činidla při extrakci mezi 15 a 20 stupni, nebo se účinné látky dobře nevytáhnou (vyplatí se dát rozpouštědlo předem vytemperovat při pokojové teplotě).

Suroviny

Použité konopí - 100 g květenství venkovních sativových hybridů s potencí 7% THC. Rostlinný materiál nebyl předem tepelně upravovaný, prošel však 5 měsíční přirozenou dekarboxylací při uskladnění a 10 minutovým dosušením při 100 stupních těsně před zpracováním. Rostlinný materiál byl jemně nadrcený a prosetý.
suseni konopi
Dosušení palic konopí

drceni konopi
Drcení a prosévání konopí

hruba drt
Hrubá drť z palic konopí

 jemna drt
Jemná drť z palic konopí

 Jako extrakční činidlo jsem použila lékařský benzín (2,5 l). Další použité suroviny rovněž měly lékárenskou čistotu – 150 ml propylenglykolu (PPG), 13 g aktivního uhlí, 140 ml 60% alkoholu a 2,5 l destilované vody.

Extrakce

Extrakci jsem provedla perkolací – jemně nadrcený materiál se zalije rozpouštědlem v rozdělovací nálevce s filtrem, nechá se 4 minuty namáčet. Po této době se za současného pomalého přilévání rozpouštědla pomalu vypustí extrahovaný roztok až jej čisté rozpouštědlo zcela vytlačí.
perkolace
Perkolace - příprava výluhu z konopí v rozpouštědle

Pro určení, jestli je třeba dále přilévat rozpouštědlo, používám hmatovou metodu. Namočím palec a ukazováček do vytékajícího rozpouštědla, vyfoukám je a zkusím jestli prsty lepí. Když se prsty přestanou lepit, znamená to, že v louhovaném materiálu už nejsou přítomné účinné látky, a přestaneme tedy přilévat rozpouštědlo. Potřebné množství rozpouštědla je přímo závislé na potenci extrahovaného materiálu a dalších faktorech, takže se může případ od případu velmi lišit!
hmatova zkouska nasycenosti
Perkolace s hmatovou zkouškou nasycenosti rozpouštědla

Čištění extraktu od chlorofylu

Do 2,5 litru benzínového extraktu jsem přidala 13 g aktivního uhlí a po půlhodině s občasným promícháním jsem jej přefiltrovala. Odstranila jsem tak barvivo chlorofyl (cca 30%), které je přítomné jen v léčebně bezvýznamné koncentraci, ale podléhá tepelné degradaci a znečišťuje výtažek.
hmatova zkouska
30 minutové bobtnání aktivního uhlí za občasného promíchání

 filtrace uhli
Filtrace aktivního uhlí

Odpařování rozpouštědla a redukce objemu

Do pročištěného benzínového extraktu jsem přidala stejné množství destilované vody a 150 ml propylenglykolu v poměru 1,5 ml PPG na 1 gram konopí. Za častého míchání jsem tuto směs vařila několik hodin až do vyvaření benzínu a zredukování objemu na necelý litr. Na hladině se během varu vytvořila hutná mastná oka - rozpuštěné vosky obsažené v extraktu.
vareni v ryzovaru
Vaření v rýžovaru

 vylucovani vosku na hladine
Vosky plovoucí na hladině

Odstranění vosků

Pak jsem nechala roztok zcela vychladnout, aby vosky ztuhly, a přefiltrovala jej. Získala jsem tím velké množství tohoto balastu - odhadem polovinu váhy Fénixových slz vyrobených ze stejného výchozího množství konopí (neměla jsem trpělivost jej seškrabávat z filtru a přesně zvážit – proto jen odhad).
filtrace vosku
Filtrace vosků

Dekarboxylace

Poté jsem směs výtažku v PPG s vodou opatrně zahřívala až do vyvaření vody. Zároveň jsem přitom kontrolovala stupeň dekarboxylace chuťovou metodou – karboxylové kyseliny jsou palčivé, takže s trochou zkušenosti se pozná, jestli jsou či nejsou ještě přítomné.
odparovani vody
Odpařování vody z konopného výtažku v propylenglykol

 Několikaměsíční praxí jsem došla k poznatku, že u venkovního konopí během prvních 6-8 měsíců od sklizně je lépe dekarboxylovat před extrakcí (např. 2 hodiny při 70 stupních v tenké vrstvě na pekáči vyloženém kartonem a v horkovzdušné el. troubě), protože později při odpařování vody z PPG se příliš bouřlivě uvolňuje CO2 a dochází ke strhávání výtažku párou a tím i značným ztrátám. Přišla jsem na jednoduchý a levný způsob, jak ztráty tohoto typu výrazně omezit – odpařovat vodu přes papírovou utěrku volně položenou na nádobě.
odparovani pod ubrouskem

 Omezení ztrát při odpařování vody z výtažku

Hotový výtažek a příprava roztoku do sprej

Získala jsem 140 ml pročištěného výtažku komplexu léčivých látek z konopí obsahujícího především kanabinoidy, terpeny a flavonoidy extrahované v propylenglykolu (PPG). Ztráta byla 10 ml, ale dala by se omezit – trochu jsem rozlila při filtraci.
Tento výtažek byl vyrobený ze stejného množství konopí, které by bylo potřeba na přípravu 15 ml konopného výtažku-odparku zvaného také Fénixovy slzy, vyrobeného klasickou cestou podle Ricka Simpsona.
Po následném naředění získaného výtažku 1:1 s 60% alkoholem (pro zlepšení viskozity a jemnosti rozprašování) jsem získala 280 ml Konospreje. Podíl účinných látek zatím nelze bez chemické analýzy zjistit ani orientačně vypočítat, protože neznám jejich koncentraci v mém konopí.

Hodnocení postupu přípravy profesorem Hanušem

Objevitel prvního endokanabinoidu anandamidu a světově známý vědec českého původu doc. RNDr. Lumír Ondřej Hanuš DrSc., Dr.h.c. shledal můj postup přípravy Konospreje odborný a fundovaný. Napsal mi také: "Jinak Vase nová pozorování spojená s cukrovkou jsou bájecná. Proste kam se hrabou na "babu korenárku" vedci! Smekám a hluboce se klaním!"

POUŽITÍ KONOSPREJE

Konosprej se podává parenterálně (mimostřevní cesta), neboť se vstřikuje pod jazyk přímo na ústní sliznici. Díky použití PPG a alkoholu jako média se účinné látky velmi rychle vstřebají a přejdou do krevního oběhu (PPG zvyšuje min. 10x vstřebatelnost účinných látek).

Zvýšení biodostupnosti = snížení spotřeby konopí

Tímto způsobem aplikace nedochází k tzv. first pass effect, kdy se účinná látka dostane do zažívacího ústrojí a v játrech projde metabolickými změnami, což silně zpomalí nástup jejího působení a pozmění její účinky.
Aplikace pod jazyk má tedy výrazný účinek na tzv. biodostupnost léku, tzn. co si z něj tělo vezme a využije pro léčbu (např. u injekční aplikace bývá biodostupnost 100%). U nepročištěného výtažku-odparku (Fénixových slz) se biodostupnost odhaduje na 5-20%, zatímco u Konospreje bude podobná jako u Sativexu nebo při vaporizaci, čili 80%.
Sprej zabírá mezi 5-20 minutami. Zpočátku, než se vyvine tolerance, psychoaktivně účinkuje cca 4 hodiny, avšak terapeuticky mnohem déle, obvykle dvojnásobek této doby - a jeho nástup a účinky neovlivňuje stav naplnění žaludku. Rychlost nástupu účinků by měla vyhovovat i astmatikům, pokud včas aplikují a nenechají záchvat rozvinout.
Účinek je velmi rozdílný ve srovnání s nečištěným odparkem ze stejného materiálu – po Konospreji nejsou tak těžké psychické stavy a odpadají problémy s jeho trávením.
U pacientky na vozíčku s roztroušenou sklerózou, která nesnesla výtažek ve formě odparku kvůli vážným problémům s motilitou střev, po Konospreji nenastaly vůbec žádné nepříznivé účinky.

KONOSPREJ A LÉČBA CUKROVKY II. TYPU

Konosprej také účinně reguluje hladinu krevního cukru u cukrovky - u diabetes mellitus II. - dnes endemicky se šířícího v naší populaci, především staršího věku. Mám tuto nepříjemnou nemoc s nebezpečnými až fatálními následky, kterou mé soudní tahanice a stres ze stíhání nebezpečně destabilizovaly, takže v posledních 4 letech mi hladina cukru kolísala mezi 10-18 jednotkami (mmol/l), s výkyvy až k 27 jednotkám, což už je životu nebezpečné.
Nepomáhalo mi už držení diety, otékaly mi nohy do sloních rozměrů, chytaly mne do nich často křeče, bylo mi neustále špatně, byla jsem unavená, skleslá a nespala jsem pořádně kvůli častému močení. Ale nejen to - cukr v krvi ještě víc zhoršoval moji hlubokožilní trombózu, bolely mne klouby a zápěstí, slábl a mlžil se mi zrak, prostě i nehledě na stíhání a nekonečné běhání po soudech byl to život pod psa s výhledem na dožití sotva 10 let.
Teprve v létě 2009 po nasazení prvního konopného výtažku v podobě Fénixových slz se hodnoty cukru v krvi začaly stabilizovat a snižovat a tehdy jsem se začala i celkově cítit lépe. Ale opravdu výrazné zlepšení mého zdravotního stavu nastalo teprve tehdy, když jsem začala používat tento nový výtažek ve spreji a aplikovat ho ráno a večer před jídlem.
Nyní jsem zjistila, že pokud si denní dávku výtažku rovnoměrně rozložím tak, že si 2x stříknu pod jazyk 10-15 minut před každým jídlem (4 jídla denně) a před spaním - celkem 1 ml. Dávka 10 ml Konospreje mi tak vydrží na 10 dní. Po několikaměsíčním užívání již mám na psychoaktivní účinky Konospreje vyvinutou toleranci, takže je už prakticky vůbec nepociťuji a nijak mi nebrání v normálním fungování.
V posledních 3 týdnech jsem experimentovala a pravidelně si měřila hladinu cukru v krvi - výsledek je prostě neuvěřitelný, hladina cukru se drží v rozmezí 2-3 jednotek po celý den. A to nedržím žádnou přísnou dietu, dopřávám si běžně smetanu do kávy, sladké koláče, domácí vajíčka na špeku apod.

 Zpracovala jsem výsledky do případové studie - Působení konopného výtažku na cukrovku II. typu. Konosprej - konopný výtažek v propylenglykolu zředěný alkoholem v poměru 1:1 byl aplikován 15 minut před každým jídlem v dávce 1 ml/denně. Takový výzkum by již mohl lékařům napovědět, jak strukturovat vědeckou studii, která by se zabývala tímto účinkem kanabinoidů, známým již z nedávných výzkumů v USA s vaporizací konopí diabetiky.

KONOSPREJ VERSUS SATIVEX

Sativex se prodává v 10 ml lahvičce, která vydá přibližně 90 dávek spreje. Má přímo absurdní cenu 125 liber šterlinků (3500-4000 Kč), takže měsíční léčba v průměru vychází na 10000 Kč. Rovněž Sativexu vyčítám, že jeho výrobci pojali léčbu konopím technokratickým způsobem a "sestavili" jej z výtažků získaných z kultivarů vyšlechtěných na co nejvyšší výnos hlavních kanabinoidů – delta-9-tetrahydrokanabinolu (THC) a kanabidiolu (CBD).
Takový umělý a nepřirozený mix kanabinoidů by už nemusel být tak bezpečný jako běžná rostlina konopí, protože by se v něm mohly umocnit některé jejich nepříznivé účinky - jen namátkou uvedu některé z nich – THC může snižovat imunitu a CBD zvyšuje tvorbu krevních destiček.
A navíc v tomto mixu účinných látek úplně chybí při výrobě nesmyslně pečlivě odstraněné terpeny, které sice v konopí bývají obsažené jen v malých množstvích, ale je o nich známo, že působí v synergii a mají vedle svých vlastních léčebných účinků především výrazný modulační účinek na již zmíněné hlavní kanabinoidy. V patentu Sativexu je ale výslovně uvedeno, že terpeny, které se nacházejí i v jiných rostlinách než konopí, jsou jen balast bez významnější léčebné hodnoty!
Terpeny se však vážou na CB1 receptory a ovlivňují způsob, jakým se na ně zároveň vážou hlavní kanabinoidy. Terpeny také stimulují apoptózu v nádorech a posilují protirakovinové účinky hlavních kanabinoidů atd.
Domnívám se, že správný princip léčby konopím by měl být podobný tomu, jaký používají v Izraeli ve sklenících státního konopného léčebného programu (spolupracuje s nimi i tým Prof. Raphaela Mechoulama, v němž je profesor Lumír O. Hanuš). Tam umějí vyšlechtit rostliny konopí vyhovující specifickým požadavkům léčby určitých skupin nemocí. Tamní šlechtitelé jsou dokonce schopni vyhovět i individuálním potřebám obtížně léčitelných pacientů a vyšlechtit pro ně matky, ze kterých se pak odebírají řízky na pěstování léčivek na míru.
Z takových rostlin by se měl vyrábět i lék jako Sativex. Pro většinu pacientů by stačilo jen několik základních druhů, které by se vyráběly standardně, zatímco pro speciální případy by se mohla zřídit speciální pracoviště, kde by se šlechtily a testovaly různé kultivary konopí ve spolupráci s těmito pacienty. Pomohlo by to nejen nemocným lidem, ale i vědeckému výzkumu a našla by se tak zajímavá a dobře placená práce pro šikovné growery, kteří by se mohli věnovat svému koníčku v bezpečí a bez obav z policejního zásahu.
Podle nedávného oznámení výrobce Sativexu se však společnost rozhodla výše zmíněný nedostatek napravit a začala šlechtit nové odrůdy vhodné pro léčbu různých typů nemocí včetně cukrovky, takže se zdá, že jsem na správné cestě.

KONOSPREJ versus FÉNIXOVY SLZY

Podle dosavadní zkušenosti s léčbou vlastní a u více dalších osob, mohu již opatrně odhadnout účinnost Konospreje a porovnat ji s léčebnou účinností klasického výtažku ve formě odparku alias Fénixových slz.
Z použitého množství konopí jsem dříve běžně získávala 15 g odparku, který jsem užívala v dávce 0,2 g denně. Celkem jsem ze 100 g konopného květenství obvykle připravila 75 denních dávek, které mi vystačily na 2,5 měsíce.
Ze 100 gramů stejného konopí jsem novou metodou vyrobila 280 ml Konospreje, což při mém způsobu užívání představuje léčbu na 9 měsíců.
Pouhých 10 ml Konospreje obsahuje mých 10 denních dávek odpovídajících 2 gramům Fénixových slz. V přepočtu jsem tedy s 10 ml Konospreje dosáhla podobný léčebný účinek jako s 2 gramy odparku.
Pro přípravu 10 ml Konospreje však stačilo 3,5 g konopí, zatímco na výrobu 2 g klasického výtažku podle metody Ricka Simpsona jsem obvykle spotřebovala 13 g pročištěných a vysušených konopných palic, čili zhruba 4x tolik.
S novou metodou přípravy výtažku jsem tedy odhadem dosáhla vyšší účinnosti v léčbě než s použitím Fénixových slz vyrobených ze stejného množství konopí. Můj odhad je možná ještě příliš pesimistický, protože ve skutečnosti došlo k výraznému zlepšení léčebného působení u tekutého výtažku ve srovnání s odparkem.
Vysvětlení tohoto radikálního zvýšení účinnosti výtažku a významného snížení spotřeby konopí potřebného pro léčbu spočívá jednak ve vysoké čistotě výtažku v Konospreji, která zvyšuje jeho účinnost, neboť jak známo, čisté látky neobtížené balastem v organismu účinněji působí.
Druhý, neméně důležitý důvod, je použití parenterální (mimostřevní) cesty při aplikaci Konospreje a vyhnutí se nežádoucímu first-pass efektu tím, že přípravek se nedostane do trávicího traktu v žádném významnějším množství. Konosprej se rychle vstřebá přes ústní sliznice do krevního oběhu a vydá se rovnou cestou ke kanabinoidním receptorům v mozku, aniž by se „zasekl“ v trávicím ústrojí. Navíc tak nedojde ke značným ztrátám účinných látek ve střevech ani k jejich vyloučení výkaly jako u Fénixových slz.

TEPLOTY PŘI DEKARBOXYLACI  KONOPÍ – farmacie versus bylinkářství

Při farmaceutickém zpracování konopí je hlavním cílem získat THC a CBD co nejlevněji, takže se používají velmi vysoké teploty během krátké doby, které však zničí ostatní účinné látky s nižším bodem rozkladu. Je to technokratický přístup, který není vhodný v bylinkářství.
Obecně platí, že při šetrnější dekarboxylaci pro bylinkářské účely se používají teploty do 100 stupňů, ale ani tak se nezabrání určitému stupni tepelného rozkladu THC na nežádoucí CBN.
Nejvhodnější by mělo být použití bubble-bagů a extrakce ledem za studena z přirozeně dekarboxylovaného konopí. Doporučuje se, aby konopí pro léčbu přirozeně dekarboxylovalo jeden rok. Jako rozumný kompromis vidím vícedenní dekarboxylaci při nižších teplotách v sušárně na ovoce či podobném zařízení.

Zdroje:

Sativex - složení, cena, vliv, účinky
http://www.free-grower.cz/viewtopic.php?t=370#p1244
Cannabis versus diabetes mellitus II.
http://www.bushka.cz/archiv/thc_x_diabetes.html
Patent konopného spreje Sativex od GW Pharma (anglicky)
http://www.uk420.com/boards/index.php?showtopic=149206
Studie Cannabis and Cannabis Extracts: Greater Than the Sum of Their Parts? McPartland, Russo (anglicky)
http://www.omma1998.org/McPartland-Russo-JCANT%201(3-4)-2001.pdf
Propylenglykol (PPG) - Wikipedia
http://cs.wikipedia.org/wiki/Propylenglykol